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上海药物所开发出多奈哌齐微球
2008年05月09日12:54 来源:生物谷

中国科学院上海药物所李亚平课题组近期发明了治疗阿尔茨海默病(AD)的药物多奈哌齐的新制剂  多奈哌齐微球。该研究为开发新型的临床用药顺应性好的AD制剂提供了新思路。

多奈哌齐(Donepezil)是第二代胆碱酯酶抑制剂,其治疗作用是可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶引起的乙酰胆酰水解而增加受体部位的乙酰胆碱含量。目前市售的多奈哌齐主要有片剂和胶囊,每日口服5毫克或10毫克。但对于AD患者来说,由于记忆力缺陷,无法保证每日按时服药,而且多奈哌齐还会引起严重的胃肠道不良反应。因此,临床上迫切需要开发一个长效、无胃肠道副作用的多奈哌齐新制剂。

上海药物所科研人员以聚乳酸/聚乙醇酸共聚物(PLGA)为材料,开发出了多奈哌齐缓释微球。该制剂缓释效果良好,每月给药一次即可达到治疗AD的目的。与现有的多奈哌齐药物相比,具有长效、无胃肠道副作用的特点。


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